Penicilinas yra antibiotikas, vartojamas tam tikrų tipų bakterinėms infekcijoms gydyti. Dažnas šalutinis poveikis yra viduriavimas ir skrandžio sutrikimas, o kai kuriems žmonėms gali būti alerginė reakcija į peniciliną - poveikis gali būti nuo lengvo iki sunkaus.
Penicilino galima gerti per burną, į veną (į veną, į veną) arba į raumenis (į didelius raumenis). Yra įvairių penicilino rūšių, turinčių skirtingus veikimo mechanizmus.
Fonas
Visos penicilino formos yra bent iš dalies gautos iš grybelio, žinomo kaipPenicillium chrysogenum.
Škotijos mokslininkui Aleksandrui Flemingui priskiriamas penicilino atradimas 1929 m., Kai jis suprato, kad grybas sunaikino atsitiktinai „pelėsių sultimis“ užterštas bakterijų kultūras. Tik 1941 m. Mokslininkai sugebėjo sėkmingai izoliuoti, išvalyti ir išbandyti vaistą savo pirmajam pacientui, pradėdami antibiotikų amžių.
Iki septintojo dešimtmečio mokslininkams pavyko sukurti pirmuosius pusiau sintetinius penicilino vaistus, galinčius gydyti įvairesnes bakterines infekcijas. Maždaug tuo pačiu metu jie pradėjo atpažinti atsparumo penicilinui grėsmę, kai mutantinės bakterijų padermės, atsparios antibiotikui, pradėjo atsirasti ir perduodamos visoje populiacijoje.
Šiandien daugėja bakterinių infekcijų, kurios yra visiškai arba iš dalies atsparios originaliems penicilino vaistams, įskaitantNeisseria gonorrhoeae(gonorėja) ir atsparūs meticilinuiStaphylococcal aureus(MRSA).
Streptokokinė pneumonija(bakterinės pneumonijos rūšis) ir tam tikrų tipųClostridiumirListerijabakterijos taip pat mažiau reaguoja į šiuos antibiotikus.
Žinoma, kad per didelis antibiotikų naudojimas gyvuliuose, siekiant skatinti augimą, padidina atsparių bakterijų, įskaitant superblakus, riziką visoje maisto grandinėje. Dėl šio vis didėjančio susirūpinimo JAV uždraudė naudoti antibiotikus augimui skatinimas gyvūnams 2017 m.
Tipai
Penicilinai priklauso didesnei vaistų, vadinamų beta laktaminiais antibiotikais, šeimai. Šių vaistų molekulinė struktūra yra panaši ir juos sudaro keturių atomų žiedas, vadinamas beta laktamu. Kiekviena penicilino rūšis turi papildomas šonines grandines, lemiančias jo aktyvumą.
Penicilinai veikia jungdamiesi prie bakterijų, vadinamų peptidoglikanu, sienelių. Kai bakterijos dalijasi, penicilinas neleidžia ląstelių sienelėje esantiems baltymams tinkamai susiburti, todėl bakterijų ląstelė plyšta ir greitai žūva.
Natūralūs penicilinai yra tie, kurie tiesiogiai gaunamiP. chrysogenumgrybai. Yra du natūralūs penicilinai.
Pusiau sintetiniai penicilinai gaminami laboratorijoje, kad primintų chemines medžiagas, esančiasP. chrysogenum. Yra keturios pusiau sintetinių penicilinų klasės, įskaitant tokius dažniausiai skiriamus antibiotikus kaip amoksicilinas ir ampicilinas.
NatūralusPenicilinas G (benzilpenicilinas)
Penicilinas V (fenoksimetilpenicilinas)
Aminopenicilinai (ampicilinas, amoksicilinas ir hetacilinas)
Antistafilokokiniai penicilinai (kloksacilinas, dikloksacilinas, nafcilinas ir oksacilinas)
Plataus veikimo spektro penicilinai (karbenicilinas, mezlocilinas, piperacilinas, tikarcilinas)
Beta-laktamazės inhibitorius (klavulano rūgštis)
Kiekvienas iš šių tipų turi šiek tiek skirtingą molekulinę struktūrą ir gali būti skiriamas kitaip nei kiti.
Kai kurie penicilinai neturi tiesioginio antibakterinio aktyvumo. Jie naudojami kombinuotoje terapijoje, siekiant padėti įveikti atsparumą penicilinui. Pavyzdžiui, klavulano rūgštis blokuoja antibiotikams atsparių bakterijų (beta-laktamazės) išskiriamą fermentą, kuris slopina beta-laktaminių antibiotikų aktyvumą.
Naudoja
Penicilinai naudojami bakterinėms infekcijoms gydyti - ir jie negydo virusinių, grybelinių ar parazitinių infekcijų. Vaistai paprastai veikia gramteigiamas bakterijas - bakterijų grupę, kurios ląstelių sienelės išorėje yra peptidoglikano. Su gramneigiamomis bakterijomis peptidoglikano sluoksnis yra palaidotas po lipidinių ląstelių sluoksniu, todėl vaistui sunkiau patekti į molekulę.
Į gramteigiamų bakterijų, kurias galima gydyti penicilinais, sąrašą įtraukiamos ir bakterijosClostridium, Listeria, Neisseria, stafilokokas,irStreptokokasgentis.
Natūralūs penicilinai - penicilinas G ir penicilinas V - vis dar naudojami iki šiol ir yra tinkami gydyti tam tikras įprastas ir nedažnas bakterines infekcijas.
• Bakterinis endokarditas
• Bakterinis meningitas
• Celiulitas
• Difterija
• Gangrenas
• Nekrotizuojantis enterokolitas
• Pneumokokinė pneumonija
•Uminis kosulys
• sifilis (išplitęs ar įgimtas)
• Stabligė
• tonzilitas
• Celiulitas
• Dantų abscesas
• Erysipelas
• Reumatinė karštinė
•Uminis kosulys
• Streptokokinės odos infekcijos
• tonzilitas
Priešingai, pusiau sintetiniai antibiotikai, tokie kaip amoksicilinas - vienas iš dažniausiai skiriamų antibiotikų šiandien, gali būti naudojami gydant įvairias kvėpavimo takų infekcijas, odos ir bakterines infekcijas, pvz.,H. pylori, Laimo liga ir ūminis vidurinės ausies uždegimas.
Nuo etiketės
Penicilinų vartojimas be etiketės yra įprastas, nors ir dažniau vartojant tokius vaistus kaip amoksicilinas ir ampicilinas, nei natūralius penicilinus. Nevartotinas gydymas apima kritinės priežiūros pacientų, sergančių sepsiu, ar naujagimių, kuriems yra ūminis kvėpavimo sutrikimas, gydymą. Nei vienu, nei kitu atveju vaistai nėra skirti tokiam vartojimui, tačiau jie dažnai laikomi būtinais, kai nėra kitų gydymo galimybių.
Penicilinas G kartais naudojamas be recepto sąnarių protezų, Laimo ligos ir leptospirozės gydymui. Penicilinas V kartais naudojamas ne etiketėje gydyti Laimo ligą ir vidurinės ausies uždegimą arba užkirsti kelią infekcijoms žmonėms, kuriems atliekama kamieninių ląstelių transplantacija. A
Prieš imdamas
Tinkamai vartojamas penicilinas gali būti labai veiksmingas. Nepaisant to, yra atvejų, kai vaistas nėra veiksmingas pašalinant infekciją. Tokiais atvejais gali būti naudojamas jautrumo antibiotikams tyrimas (taip pat žinomas kaip jautrumo antibiotikams tyrimas) siekiant nustatyti, ar asmens infekcija reaguoja į peniciliną.
Testas pradedamas kultivuojant bakterijas, paimtas iš kūno skysčio tampono, tada laboratorijoje bakterijas tiesiogiai veikiant įvairių tipų penicilinams. Antibiotikų jautrumo tyrimai dažnai naudojami žmonėms, sergantiems bendruomenės įgytąja pneumonija, kuriems yra didelė sunkių ligų ar mirties rizika.
Atsargumo priemonės ir kontraindikacijos
Penicilinai yra draudžiami, jei anksčiau turite alergiją bet kuriam penicilino šeimos vaistui. Jis taip pat turėtų būti vartojamas labai atsargiai, jei kada nors anksčiau buvo sunki padidėjusio jautrumo vaistui reakcija, įskaitant anafilaksiją, Stevenso-Johnsono sindromą (SJS) ar toksinę epidermio nekrozę (TEN).
Jei praeityje Jums buvo alerginė reakcija į peniciliną G ar peniciliną V, galite būti alergiški pusiau sintetiniams penicilinams, tokiems kaip amoksicilinas ar ampicilinas, bet nebūtinai.
Kitus beta laktaminius antibiotikus žmonėms, turintiems alergiją penicilinui, reikia vartoti atsargiai, nes yra kryžminės reakcijos alergijos rizika, nors ir nedidelė. Tai apima cefalosporinų grupės antibiotikus, tokius kaip „Keflex“ (cefaleksinas), „Maxipime“ (cefepimas), „Rocephin“ (ceftriaksonas) ir „Suprax“ (cefiksimas).
Jei nerimaujate, kad galite būti alergiškas penicilinui, galite atlikti odos alergijos tyrimą, kad sužinotumėte, ar nereaguojate į minutę po oda esančio vaisto kiekį.
Peniciliną taip pat reikia vartoti labai atsargiai, jei turite ūminį inkstų (inkstų) nepakankamumą. Penicilinas daugiausia išsiskiria per inkstus, o dėl susilpnėjusios inkstų funkcijos vaistas gali susikaupti iki toksinio lygio. Dėl to perdozavus penicilino, gali pasireikšti sujaudinimas, sumišimas, stuporas, nenormalūs trūkčiojimai ir, retais atvejais, koma.
Dozavimas
Rekomenduojama penicilino G ir penicilino V dozė gali skirtis priklausomai nuo ligos, jos ligos ir gydomo asmens amžiaus.
Dozės matuojamos keliais skirtingais būdais, priklausomai nuo vaisto formos. Suaugusiesiems vaistas paprastai matuojamas vienetais arba miligramais (mg). Vaikams dozę galima apskaičiuoti miligramais kilogramui kūno svorio per dieną (mg / kg per parą) arba vienetais kilogramui kūno svorio per dieną (vienetais / kg per parą).
Vaikai: nuo 150 000 iki 250 000 vienetų / kg per parą, padalijant į keturias dozes 7–14 dienų
Vaikai: nuo 150 000 iki 300 000 vienetų / kg per parą, padalijant iš keturių į šešias dozes (trukmė priklauso nuo ligos sunkumo)
Vaikai: nuo 150 000 iki 300 000 vienetų / kg per parą, padalijant iš keturių į šešias dozes (trukmė priklauso nuo ligos sunkumo)
Vaikai: nuo 200 000 iki 300 000 vienetų / kg per parą dalijant keturias – šešias dozes 10–14 dienų
Vaikams: nuo 125 iki 250 mg kas 12 valandų, jei reikia
Vaikams: 250–500 mg kas 8–12 valandų 10 dienų
Modifikacijos
Jei sergate inkstų liga, norint išvengti toksiškumo vaistams, gali prireikti mažesnės penicilino dozės. Dozę paprastai rekomenduojama mažinti, kai kreatinino klirensas (inkstų funkcijos rodiklis) yra mažesnis nei 10 mililitrų per minutę (ml / min.).
Kita vertus, jei esate gydomas hemodialize, jums gali prireikti didesnės dozės, nes hemodializė gali pagreitinti penicilino pasišalinimą iš kraujo.
Kaip vartoti ir laikyti
Penicilinas G
Penicilinas G yra iš anksto sumaišytas tirpalas arba milteliai, paruošti steriliu injekciniu vandeniu. Iš anksto sumaišytą tirpalą galima laikyti šaldytuve arba šaldiklyje, o miltelių pavidalu saugiai laikyti kambario temperatūroje. A
Penicilino G injekcijos nėra pačios.
Penicilinas V
Penicilinas V yra geriamoji tabletė arba vyšnių skonio milteliai, sumaišyti su vandeniu. Abu juos galima saugiai laikyti kambario temperatūroje. Paruošus miltelius, juos reikia laikyti šaldytuve ir išmesti po 14 dienų.
Peniciliną V reikia vartoti nevalgius, kad būtų užtikrinta maksimali absorbcija. Ją reikia vartoti bent valandą prieš valgį arba mažiausiai dvi valandas po valgio.
Jei praleidote penicilino V dozę, išgerkite ją, kai tik prisiminsite. Jei jau artėja kitos dozės vartojimo laikas, praleiskite dozę ir tęskite kaip įprasta. Niekada nedvigubinkite dozių.
Naudokite kaip nurodyta
Visada vartokite peniciliną taip, kaip nurodyta ir iki galo. Nesustokite, nes jaučiatės gerai. Jums reikia atlikti visą kursą, kad visos bakterijos būtų išnaikintos. Nutraukus gydymą, nedidelis kiekis likusių bakterijų gali daugintis.
Šalutiniai poveikiai
Dauguma penicilino šalutinių reiškinių yra lengvi ir laikini, be gydymo jie praeis savaime. Tačiau kartais šalutinis poveikis gali būti sunkus - netgi pavojingas gyvybei - ir jam gali prireikti skubios pagalbos.
Dažnas
Dažniausias penicilinų šalutinis poveikis (pasireiškiantis mažiausiai 1% vartotojų) yra:
- Viduriavimas
- Galvos skausmas
- Skrandis sutrikęs
- Pykinimas ar vėmimas
- Bėrimas ar dilgėlinė (paprastai lengvas ar vidutinio sunkumo)
- Injekcijos vietos skausmas (vartojant peniciliną G)
- Juodas plaukuotas liežuvis
- Raumenys trūkčioja
- Burnos pienligė
- Makšties mielių infekcija
Taip pat gali pasireikšti karščiavimas ir angioneurozinė edema (audinių patinimas), tačiau jos pasitaiko rečiau.
Sunkus
Viena iš rimčiausių problemų, susijusių su penicilino vartojimu, yra rizika, kad gali kilti pavojus gyvybei, viso kūno alergija, vadinama anafilaksija. Tikroji penicilino sukelta anafilaksija serga maždaug 1–5 iš 100 000 žmonių.
Anafilaksija gali sukelti rimtos žalos, jei ji nebus gydoma. Tai gali sukelti šoką, komą, kvėpavimo ar širdies nepakankamumą ir net mirtį.
Kada skambinti 911
Kreipkitės į neatidėliotiną pagalbą, jei po penicilino dozės pasireiškia kai kurie ar visi anafilaksijos simptomai:
- Dusulys
- Švokštimas
- Galvos svaigimas, apsvaigimas ar alpimas
- Sunkus bėrimas ar dilgėlinė
- Greitas ar nereguliarus širdies plakimas
- Veido, liežuvio ar gerklės patinimas
- Artėjančio pražūties jausmas
Retais atvejais penicilinai gali sukelti ūminį intersticinį nefritą - uždegiminę inkstų būklę, kurią dažniausiai sukelia nenormali imuninė reakcija į vaistus. Simptomai yra pykinimas, bėrimas, karščiavimas, mieguistumas, sumažėjęs šlapimo išsiskyrimas, skysčių susilaikymas ir vėmimas. Dauguma atvejų yra lengvi, tačiau kai kurie gali tapti rimti ir sukelti ūminį inkstų pažeidimą.
Penicilinai, kaip ir visi antibiotikai, yra susiję su padidėjusia rizikaClostridium difficileviduriavimas. Tai sukelia, kai bakterijos, kurių paprastai būna žarnyne, pašalinamos antibiotikais, leidžiantC. difficiledaugintis bakterijų. Dauguma atvejų yra lengvi ir lengvai gydomi, tačiauC. difficileretais atvejais buvo žinoma, kad jis gali sukelti sunkų fulminantinį kolitą, toksišką megakoloną ir mirtį.
Įspėjimai ir sąveika
Penicilinai paprastai laikomi saugiais nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Tai pasakius, vaistai priskiriami B nėštumo kategorijos vaistams, o tai reiškia, kad tyrimai su gyvūnais neparodė jokios žalos vaisiui rizikos, tačiau trūksta įrodymų apie žmones.
Jei esate nėščia, planuojate pastoti ar žindote kūdikį, pasitarkite su savo gydytoju, kad suprastumėte penicilino naudą ir riziką.
Nemažai vaistų taip pat gali sąveikauti su penicilinu, dažnai konkuruodami dėl klirenso inkstuose. Tai gali padidinti penicilino koncentraciją kraujyje, taip pat šalutinio poveikio ir toksiškumo vaistams riziką. Kiti vaistai gali pagreitinti penicilino pasišalinimą iš organizmo ir sumažinti vaisto veiksmingumą.
Tarp vaistų, kurie gali sąveikauti su penicilinu, yra:
- Antikoaguliantai (kraujo skiedikliai), tokie kaip Coumadin (varfarinas)
- Diuretikai (vandens tabletės), tokie kaip Lasix (furosemidas) ir Edecrin (etakrino rūgštis)
- Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, tokie kaip aspirinas, Tivorbex (indometacinas) ir fenilbutazonas
- Sulfanomidai, tokie kaip Bactrim (sulfametoksazolas / trimetoprimas), azulfidinas (sulfasalazinas) ir Truksazolas (sulfisoksazolas)
Kad išvengtumėte sąveikos, visada praneškite savo gydytojui apie visus vartojamus vaistus, nesvarbu, ar jie yra receptiniai, be recepto, maistiniai, vaistažoliniai ar pramoginiai.
-after-job-loss.jpg)
