Otezla (apremilastas) yra geriamasis vaistas, patvirtintas JAV maisto ir vaistų administracijos (FDA), gydant psoriazę ir psoriazinį artritą. Vartojamas tik suaugusiesiems, Otezla vartojamas du kartus per dieną su maistu arba be jo. Otezla veikia selektyviai slopindamas tam tikrus uždegiminius junginius, kurie prisideda prie psoriazinės ligos simptomų pasikartojimo.
Thomas_EyeDesign / „Getty Images“Otezla gali sukelti depresiją ir reikšmingą svorio kritimą, dėl kurių abu gali būti reikalinga nutraukti gydymą. Šiuo metu atliekami tyrimai, ar „Otezla“ galima naudoti kitoms uždegiminėms ligoms gydyti.
Kaip tai veikia
Otezla yra selektyvus fosfodiesterazės-4 (PDE4), fermento, vartojamo auglio nekrozės faktoriui (TNF), skatinančiam audinių uždegimą, inhibitorius. Blokuodamas PDE4 fermentą, Otezia sumažina TNF kiekį ir sumažina su TNF susijusį uždegimą, kuris yra susijęs su psoriazės ir psoriazinio artrito simptomų tarpininkavimu.
Otezla greitai absorbuojamas žarnyne ir didžiausią koncentraciją kraujyje pasiekia per dvi ar tris valandas. Jo pusinės eliminacijos laikas yra santykinai trumpas (nuo šešių iki aštuonių valandų), todėl jį reikia vartoti du kartus per dieną, kad būtų užtikrinta pastovi vaistų koncentracija.
Vaistas metabolizuojamas kepenyse ir išsiskiria iš organizmo su šlapimu ir, kiek mažiau, su išmatomis.
Naudoja
Otezla yra patvirtinta suaugusiems vidutinio sunkumo ir sunkiai psoriazei gydyti, kai vietiniai vaistai nepalengvina. Jis taip pat vartojamas suaugusiesiems, sergantiems aktyviu psoriaziniu artritu (artrito forma, kurią sukelia uždegiminis psoriazės poveikis).
„Otezla“ nėra patvirtintas vaikams, ir jis nėra išbandytas vaikams iki 8 metų.
Dozavimas
„Otezla“ yra rombo formos, plėvele dengta, trijų stiprumų tabletė: 10 miligramų (mg), 20 mg ir 30 mg.
„Otezla“ reikalinga penkių dienų įsotinamoji dozė, kurios metu jūs kiekvieną dieną lėtai didinate dozę, kad pasiektumėte optimalią vaisto koncentraciją. Šis procesas sumažina virškinimo trakto šalutinio poveikio riziką. Vėliau vartosite palaikomąją dozę, kad išlaikytumėte koncentraciją.
Dozė ir dozavimo schema yra vienodi tiek psoriazei, tiek psoriaziniam artritui. Kaip rekomendavo gamintojas:
Otezla galite vartoti su maistu arba be jo. Negalima sutraiškyti, padalyti ir nekramtyti tabletės.
Jei praleidote dozę, išgerkite ją, kai tik prisiminsite. Tačiau jei jis artimas kitos dozės vartojimo laikui, tiesiog praleiskite dozę ir tęskite kaip įprasta. Niekada nedvigubinkite dozės.
Ypatingas dėmesys
Jei turite sunkų inkstų funkcijos sutrikimą (sumažėjus inkstų sąlygotam vaisto klirensui iš organizmo), norint išvengti toksinio poveikio vaistui, dozę reikės sumažinti. Šiuo atveju jūsų įsotinamoji dozė būtų 10 mg pirmąsias tris dienas ir 20 mg kitas dvi dienas; vėliau palaikomąją dozę vartosite po 30 mg vieną kartą per parą.
Žmonėms, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia, nebent kreatinino klirensas (CrCl) yra mažesnis nei 30 mililitrų per minutę (ml / min.).
Pasitarkite su savo gydytoju, kas jums tinka, ir niekada nekoreguokite paskirtos dozės be gydytojo nurodymo.
Šalutiniai poveikiai
Klinikinių tyrimų metu šalutinis poveikis, susijęs su Otezla (iš kurių trys buvo pirmieji), buvo:
- Viduriavimas
- Galvos skausmas
- Pykinimas
- Pilvo skausmas
- Gerklės skausmas
- Kosulys
- Karščiavimas
- Nosies užgulimas
Dauguma nepageidaujamų reiškinių atsirado per pirmąsias dvi gydymo savaites ir ilgainiui išnyko toliau vartojant vaistą.
Nedažni šalutiniai poveikiai, tokie kaip depresija ir svorio kritimas, gali būti daug sunkesni. Kai kuriais atvejais simptomai gali būti pakankamai rimti, todėl reikia pakeisti gydymą. Remiantis FDA paskelbtais išankstinės rinkos tyrimais:
- Apie depresiją ir mintis apie savižudybę pranešta 0,8% vartotojų. Iš jų 0,3% nutraukė gydymą dėl šalutinio poveikio. Todėl pacientai, kuriems anksčiau buvo depresija, ypač jei jie nėra tinkamai gydomi, turėtų apsvarstyti alternatyvų vaistą.
- 10–15 proc. Vartotojų pranešė apie svorio netekimą nuo 10% iki 15%. Tai tris kartus dažniau nei žmonės, vartojantys placebą.
Dėl svorio netekimo pavojaus, viso kūno masė turi būti stebima viso gydymo metu, o jei svorio kritimas tampa ypatingas, gydymas turi būti nutrauktas.
Kontraindikacijos
Vienintelė absoliuti kontraindikacija Otezla yra žinomas padidėjęs jautrumas apremilastui ar bet kuriai neaktyviai veikiančiai medžiagai. Tai pasakius, apie padidėjusį jautrumą vaistams nebuvo pranešta nė viename išankstinės rinkos tyrime, tačiau jis buvo nustatytas, nors ir retai, atlikus tyrimus po rinkodaros.
Nors Otezla vartoti draudžiama nėštumo metu, jis priskiriamas C nėštumo kategorijos vaistams. Tai reiškia, kad tyrimai su gyvūnais parodė, kad Otezla gali pakenkti vaisiui, nors nėra gerai kontroliuojamų tyrimų su žmonėmis.
Daugiausia žalos atsirado vartojant nuo dviejų iki keturių kartų didesnes dozes nei žmonėms. Persileidimas buvo dažniausia nėštumo komplikacija. Nežinoma, ar Otezla galima užsikrėsti motinos pienu ir kokia žala gali būti padaryta, jei tokia yra.
Dėl galimos žalos Otezla nėštumo metu galima vartoti tik tuo atveju, jei nauda yra didesnė už riziką. Pasitarkite su savo reumatologu, kad gautumėte visus faktus, kurių jums reikia norint pasirinkti pagrįstai.
Sąveika
Metabolizmui „Otezla“ priklauso nuo kepenų fermento, žinomo kaip citochromas P450 (CYP450). Daugelis kitų vaistų yra apdorojami tuo pačiu fermentu. Jei Otezla vartojamas kartu su kai kuriais iš šių vaistų, jie gali konkuruoti dėl šio fermento ir gali pakenkti vieno ar abiejų vaistų koncentracijai.
Kai kuriais atvejais sąveika gali sulėtinti medžiagų apykaitą, todėl kaupiasi vaistas ir atsiranda toksinis šalutinis poveikis. Kituose jis gali pagreitinti medžiagų apykaitą, sumažinti vaisto koncentraciją, taip pat gydymo efektyvumą.
Tarp kai kurių vaistų ir papildų, kurie gali sąveikauti su Otezla:
- Tegretolis (karbamazepinas)
- Fenobarbitalis
- Dilantinas (fenitoinas)
- Rifampinas
- Jonažolė
Pasakykite savo gydytojui apie visus vartojamus vaistus ir papildus, tiek farmacinius, tiek be recepto, kad išvengtumėte sąveikos ir netikėtų šalutinių poveikių.
-orders.jpg)