Atripla yra vienos tabletės, fiksuotų dozių derinys, vartojamas ŽIV gydyti suaugusiems ir vyresniems vaikams. 2004 m. JAV maisto ir vaistų administracija (FDA) patvirtino naudoti „Atripla“ buvo pirmasis antiretrovirusinis vaistas „viskas viename“, kuriam norint pasiekti visišką viruso slopinimą, kasdien prireikė tik vienos tabletės.
Atripla sudėtyje yra trys skirtingi antiretrovirusiniai vaistai:
- Efavirenzas, ne nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitorius (NNRTI), taip pat parduodamas kaip vieno vaisto tabletė, vadinama Sustiva
- Emtricitabinas, nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitorius (NRTI), taip pat žinomas kaip FTC, tiekiamas vieno vaisto kapsulėje, vadinamoje Emtriva
- Tenofoviro dizoproksilio fumaratas (TDF), kitas NRTI, taip pat parduodamas kaip vienos tabletės tabletė, vadinama Viread
Iki 2015 m. „Atripla“ buvo suteiktas pirmenybinis statusas gydant ŽIV Jungtinėse Amerikos Valstijose. Įvedus integrazės inhibitorius, naujesnės klasės vaistus, kurie pasižymi didesniu patvarumu ir mažiau šalutinių poveikių, „Atripla“ dabar yra klasifikuojamas kaip alternatyvus vaistas pirmosios eilės antiretrovirusiniam gydymui.
„Atripla“ negydo ŽIV, greičiau slopina virusą iki neaptinkamo lygio ir taip užkerta kelią ligos progresavimui. „Atripla“ esantys vaistai tai daro blokuodami fermentąatvirkštinė transkripcijakad ŽIV turi daugintis.
Nėra bendrų „Atripla“ versijų, nors patento išskirtinumas šiam vaistui turėtų baigtis 2024 m.
Naudoja
Atripla vartojamas ŽIV infekcijai gydyti suaugusiesiems ir vaikams nuo 12 metų. Kadangi Atripla dozė yra fiksuota ir jos negalima keisti, mažesniems vaikams ji netaikoma dėl toksiškumo rizikos.
„Atripla“ rečiau vartojamas pirmosios eilės terapijoje, nebent galbūt negalite pasinaudoti pageidaujamais pirmosios eilės variantais. Jis dažniau naudojamas vėlesnėse terapijose, jei gydymas buvo nesėkmingas.
Pradėjus veikti 2004 m., „Atripla“ buvo laikomas žaidimą keičiančiu asmeniu, atsižvelgiant į tai, kad tuometinei antiretrovirusinei terapijai dažnai prireikė kelių vaistų su skirtingu dozavimo grafiku. Įrodyta, kad patogumas vartoti vieną tabletę vieną kartą per parą pagerina viruso slopinimą ir padidina viruso slopinimo greitį, palyginti su kelių tablečių vartojimo režimais.
2016 m. Pietų Karolinos Medicaid programos tyrimas pranešė, kad vieną kartą per parą vartojamos vienos tabletės antiretrovirusinės terapijos ne tik padidino virusų slopinimo rodiklius 24%, bet ir leido hospitalizuoti 29%.
„Atripla“ nenaudojamas be etiketės.
Prieš imdamas
Nesvarbu, ar esate naujai užsikrėtęs ŽIV, ar pakeisite gydymą, gydytojas jums paskirs testus, kad jūsų virusas būtų „profilis“. Šie tyrimai padeda jūsų gydytojui nustatyti, kurie vaistai jums labiausiai tinka, atsižvelgiant į vaistams atsparių mutacijų tipus ir skaičių.
Net jei esate neseniai užsikrėtęs, galima pasiimti vaistams atsparų virusą per lytį, bendras adatas ar kitus perdavimo būdus (vadinamus perduotu atsparumu). Atsparumas vaistams taip pat gali natūraliai vystytis laikui bėgant. į ŽIV narkotikus.
Yra du kraujo tyrimai, paprastai naudojami virusui nustatyti:
- Genetinio atsparumo testavimas, taip pat žinomas kaip genotipo nustatymas, yra pageidaujamas variantas, kuris nustato atsparumą sukeliančių mutacijų skaičių ir rūšis.
- Fenotipiniai tyrimai, paprastai atliekami atliekant genotipų nustatymą žmonėms, turintiems nesėkmingą gydymą, virusą tiesiogiai paveikia visais turimais antiretrovirusiniais vaistais, kad sužinotų, kurie iš jų geriausiai veikia.
Atsargumo priemonės ir kontraindikacijos
Atripla draudžiama vartoti žmonėms, kuriems anksčiau buvo padidėjusio jautrumo reakcija į efavirenzą, emtricitabiną ar tenofovirą.
Yra ir kitų sąlygų, kurioms esant vengiama Atripla arba ji naudojama atsargiai:
- Hepatitas B: Atripla paprastai vengiama žmonėms, užkrėstiems ŽIV ir hepatitu B, nes vaistai emtricitabinas ir tenofoviras gali labai sustiprinti hepatito B simptomus. Hepatito B tyrimus rekomenduojama atlikti prieš pradedant gydymą, kad būtų išvengta šios galimai rimtos komplikacijos.
- Inkstų liga: Atripla iš dalies išsiskiria per inkstus, todėl žmonėms, sergantiems inkstų liga, jį reikia vartoti atsargiai. Jo niekada negalima vartoti tiems, kurių kreatinino klirensas yra mažesnis nei 50 mililitrų per minutę (ml / min), o tai rodo inkstų funkcijos sutrikimą.
- Kepenų liga: Atripla nerekomenduojama žmonėms, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, matuojant pagal Child-Pugh balą atitinkamai 2 ir 3. Paprastai tai apima žmones, sergančius ciroze ir daugelį, sergančius lėtine hepatito C infekcija.
- Psichiatrinės būklės: Atripla vartojamas vaistas efavirenzas gali stipriai paveikti centrinę nervų sistemą (CNS), todėl jo reikia vengti žmonėms, turintiems psichikos sutrikimų, nes tai gali sukelti maniakinį, paranojinį ar depresinį elgesį.
- Osteoporozė: Tenofoviras gali prarasti kaulų mineralus. Nors tai nėra daugumos žmonių problema, tiems, kuriems yra reikšminga osteoporozė arba kuriems yra buvę patologinių lūžių, turėtų būti atliekami kaulų mineralų tankio (KMT) tyrimai, siekiant išsiaiškinti, ar vaistas jiems tinka.
Kadangi Atripla gali sukelti kepenų ir inkstų sutrikimus net žmonėms, kuriems anksčiau nebuvo kepenų ar inkstų ligos, manoma, kad būtina reguliariai stebėti kepenų fermentų ir inkstų funkciją.
Kiti kombinuoti antiretrovirusiniai vaistai
Be „Atripla“, yra dar 12 kombinuotų vaistų, kuriuos galima vartoti atskirai, vartojant vieną kartą per parą.
- Biktarvy (biktegraviras + FTC + tenofoviro AF)
- „Complera“ (FTC + rilpivirinas + TDF)
- Delstrigo (doravirinas + lamivudinas + TDF)
- Dovato (dolutegraviras + lamivudinas)
- „Genvoya“ (kobicistatas + elvitegraviras + FTC + tenofoviro AF)
- Juluca (dolutegraviras + rilpivirinas)
- Odefsey (emtricitabinas + rilpivirinas + tenofoviro AF)
- „Stribild“ (kobicistatas + elvitegraviras + FTC + TDF)
- Symfi (efavirenzas + lamivudinas + TDF)
- Symfi Lo (efavirenzas + lamivudinas + TDF)
- Symtuza (kobicistatas + darunaviras + FTC + tenofoviro AF)
- Triumeq (abakaviras + dolutegraviras + lamivudinas)
2021 m. Sausio mėn. FDA patvirtino pirmąjį kartą per mėnesį antiretrovirusinis kombinuotas gydymas, vadinamas „Cabenuva“, kurį sudaro dvi atskiros vaistų kabotegraviro ir rilpivirino injekcijos.
Dozavimas
„Atripla“ yra sudėtinė tabletė, kurią sudaro 600 miligramų (mg) efavirenzo, 200 mg emtricitabino ir 300 mg tenofoviro dizoproksilio fumarato. Rausva, pailga tabletė yra padengta plėvele ir vienoje pusėje įspausta skaičiumi "123."
Suaugusiesiems ir 12 metų ar vyresniems vaikams, sveriantiems mažiausiai 88 svarus (40 kilogramų), rekomenduojama Atripla dozė yra viena tabletė, geriama nevalgius.
Jei asmuo sveria mažiau nei 88 kilogramus, reikėtų apsvarstyti kitą kombinuotą terapiją.
Modifikacijos
Žmonėms, gydomiems nuo tuberkuliozės (oportunistinė infekcija, paprastai pastebima ŽIV sergantiems žmonėms), vartojant vaistą rifampiną, reikės papildyti Atripla dozę. Tokiais atvejais, kol bus baigta tuberkuliozės terapija, papildomai reikia vartoti 200 mg efavirenzo Sustiva pavidalu.
„Rifampin“ parduodamas su prekės ženklais „Rifadin“, „Rimactane“ ir kt.
Kaip vartoti ir laikyti
Kadangi efavirenzas gali sukelti reikšmingą CNS poveikį (žr. Toliau „Šalutinis poveikis“), Atripla geriausia vartoti prieš miegą, kad galėtumėte miegoti didžiąją jų dalį.
Maistas ar ne maistas?
Kai kurie žmonės mano, kad vartojant maistą kartu su „Atripla“ sumažėja CNS šalutinis poveikis, tačiau paprastai tai nerekomenduojama. Jei vartojate Atripla su maistu, venkite riebaus maisto, nes riebalai padidina efavirenzo ir tenofoviro DF absorbciją ir galipadidintio ne sumažinti šalutinį poveikį.
„Atripla“ geriausia laikyti kambario temperatūroje originalioje, šviesai atsparioje talpykloje, idealiu atveju - nuo 68 ° F iki 77 ° F (20 ° C iki 25 ° C). Venkite ilgalaikio karščio poveikio, pavyzdžiui, tabletes nelaikykite pirštinėje. skyriuje arba ant palangės. Stebėkite galiojimo datą ir išmeskite visus vaistus, kurių galiojimo laikas yra pasibaigęs.
Atripla negalima nuryti visos. Venkite kramtyti, padalyti ar sutraiškyti tabletę, nes tai gali turėti įtakos absorbcijai.
Jei praleidote dozę, išgerkite ją, kai tik prisiminsite. Jei jau artėja kitos dozės vartojimo laikas, praleiskite pradinę dozę ir tęskite kaip įprasta. Niekada nedvigubinkite dozių, nes tai gali padidinti šalutinio poveikio ir toksiškumo riziką.
Šalutiniai poveikiai
Kiekvienas iš vaistų, esančių Atripla, gali sukelti šalutinį poveikį. Vartojant efavirenzą, ryškiausias šalutinis poveikis yra tas, kuris veikia centrinės nervų simptomus. Žinoma, kad NRTI vaistai, tokie kaip tenofoviras ir emtricitabinas, sukelia toksiškumą mitochondrijoms, kai ląstelių energijos vienetų (vadinamų mitochondrijomis) sužalojimas gali sukelti daugybę ilgalaikių šalutinių poveikių ir komplikacijų.
Dažnas
Šalutinis Atripla poveikis būna lengvas ir trumpalaikis, palaipsniui mažėja dienų ar savaičių bėgyje, kai organizmas prisitaiko prie gydymo.
Tai pasakius, kai kuriems žmonėms dėl efavirenzo gali pasireikšti gilus CNS poveikis, kurį įveikti reikia kelių savaičių. Kai kuriais atvejais poveikis gali būti toks patvarus ar sunkus, kad reikia pakeisti gydymą.
Išankstinių rinkų klinikinių tyrimų duomenimis, maždaug 4% žmonių per metus nutraukė Atripla dėl netoleruotino šalutinio poveikio.
Dažniausias Atripla šalutinis poveikis yra:
- Pykinimas (9%)
- Viduriavimas (9%)
- Nuovargis (9%)
- Depresija (9%)
- Sinusitas (8%)
- Galvos svaigimas (8%)
- Viršutinių kvėpavimo takų infekcija (8%)
- Bėrimas (7%)
- Galvos skausmas (6%)
- Sloga ir spūstis
- Nemiga (5%)
- Nerimas (5%)
- Nenormalūs ar ryškūs sapnai (2%)
- Vėmimas (2%)
Visada praneškite savo gydytojui apie bet kokį šalutinį poveikį, kurį patiriate vartodami Atripla, ypač jei jis išlieka ar pablogėja.
Sunkus
Retais atvejais Atripla gali sukelti sunkų ir net gyvybei pavojingą šalutinį poveikį. Kai kurie iš jų gali pasireikšti ankstyvosiose gydymo stadijose, tačiau dauguma jų dažniausiai išsivysto vartodami dėl padidėjusio mitochondrijų pažeidimo.
Sunkios su Atripla susijusios komplikacijos yra:
- Hepatito B paūmėjimas: simptomai yra nuovargis, pykinimas, vėmimas, pilvo patinimas, tamsus šlapimas ir gelta (akių ir (arba) odos pageltimas).
- Hepatomegalija su steatoze: Toksinis poveikis kepenims dėl NRTI gali pasireikšti padidėjus kepenims (hepatomegalija) kartu su riebaliniais kepenų pokyčiais (steatozė).
- Padidėjusio jautrumo reakcijos: pirmą kartą pradėjus vartoti efavirenzą, bėrimų protrūkiai nėra dažni, tačiau paprastai būna lengvi ir savaime besiribojantys. Retais atvejais bėrimas gali būti sunkus ir reikalauti nedelsiant nutraukti gydymą.
- Inkstų nepakankamumas: Tenofoviro DF yra susijęs su padidėjusia inkstų funkcijos sutrikimo rizika, kai kuriais atvejais pasireiškė ūminis inkstų nepakankamumas. Nutraukus gydymą, inkstų funkcija paprastai atsistato.
- Pieno rūgšties acidozė. Tokie NRTI kaip tenofoviras ir emtricitabinas gali sukelti gyvybei pavojingą pieno rūgšties kaupimąsi kraujyje.
- Psichiatriniai įvykiai: Ikimokyklinio tyrimo metu buvo pranešta apie rimtą psichiką sukeliantį šalutinį poveikį, nors nedažnai apėmė mintys apie savižudybę (0,7%), paranoja (0,4%) ir maniakinis elgesys (0,2%).
Įspėjimai ir sąveika
„Atripla“ nešioja juodą dėžutę, kurioje vartotojai ir sveikatos priežiūros specialistai informuojami apie hepatito B paūmėjimo, hepatomegalijos su steatoze ir pieno rūgšties acidozės riziką. Juodosios dėžės įspėjimas yra aukščiausias FDA patarimas apie galimus vaisto pavojus.
„Atripla“ yra D kategorijos nėštumo vaistas, o tai reiškia, kad tyrimai su gyvūnais parodė reikšmingą vaisiaus žalos įrodymą. Atripla efavirenzo komponentas yra susijęs su padidėjusia teratogeniškumo (apsigimimų) rizika atliekant tyrimus su gyvūnais ir paprastai jo išvengiama per pirmąjį nėštumo trimestrą.
Jei esate nėščia ar ketinate pastoti, prieš pradėdami gydymą pasitarkite su savo gydytoju, kad geriau suprastumėte Atripla naudą ir riziką. Jei pastojote vartodama Atripla, paprastai būsite pakeista kita terapija, turėdama mažesnę apsigimimų riziką.
Narkotikų sąveika
Yra daug vaistų sąveikos, susijusių su Atripla. Tarp jų priešgrybelinis vaistas Vfend (vorikonazolas) yra draudžiamas vartoti, nes jis gali sumažinti priešgrybelinio gydymo veiksmingumą.
Kai kurios kitos reikšmingesnės sąveikos yra:
- Kalcio kanalų blokatoriai: Orap (pimozidas), Propulsidas (cisapridas), Vascor (bepridilis) ir kt.
- Skalsių dariniai: DHE 45 (dihidroergotaminas), Ergostatas (ergotaminas), Ergotratas (metilergonovinas) ir kt.
- Hepatito B vaistai: Hepsera (adefoviras)
- Metadonas
- Jonažolė
- Tuberkuliozės vaistai: mikobutinas (rifabutinas), rifadinas (rifampinas) ir kiti